Вопрос к фармацевтам⁠⁠

Постараюсь ответить максимально понятно и без лекций. Моя должность как раз подразумевает разработку состава лекарственных препаратов, которые планируется выпустить на фармацевтический рынок. Именно я решаю какие именно вспомогательные вещества будут в составе, их количество и качество. Подбираю экспериментальным путем один из примерно 20-30 составов, самый удачный в технологическом плане, стабильный при хранении во всех видах упаковки и при любых погодных условиях, и с красивым внешним видом (без черных вкраплений, лишних точек, сколов, отдельных крупных кристаллов действующего вещества, мозаичности, серого оттенка, желтых пятен и т.д.), который удобно глотать, имеет приятный вкус или запах или цвет, которую легко разломить пополам или растворить в воде если пациент не может проглотить, и т.д всего требований к препарату очень много, сюда входят требования МЗ РФ, самого производителя лекарства и потребителя.

Цена на конечный препарат складывается из затрат, которые понес производитель при разработке препарата. Сюда входит стоимость самой фармацевтической разработки с учетом стоимости сырья, всех вспомогательных веществ, работы всего персонала, занятого в работе, исследования стабильности,проведения доклинических испытаний, клинических испытаний, рекламы, гос пошлины и т.д. (всего разработка длится не менее трех лет, всё это время персонал занятый в работе должен получать зарплату, которая тоже войдет в конечную стоимость продукта).

Практически всегда, если в составе препарата есть какие-то вещества то они несут определенную функцию. Наиболее важный параметр - это тест сравнительной кинетики высвобождения действующего вещества. Если компонент будет вываливаться мгновенно или наоборот растворяться очень долго, то ожидаемый лечебный эффект может не наступить вообще, т.к. для очень многих веществ - постепенное высвобождение - это наиболее важный показатель эффективности. Поэтому ибупрофен за 20 рублей  может быть и содержит нужное количество субстанции, но лечебным эффектом обладать не факт что будет.

Практически все примеры, что привел ТС - неверны. Многие вспомогательные вещества выполняют даже не одну, а две и более функций и нужны зачастую не для пауциента, а для оборудования на котором будет производится препарат (например стеарат магния, стеариновая кислота) или для облегчения анализа препарата при конторе производственной серии (например фумарат облегчает растворение, применение полисорбата уменьшает пенообразование).

Если есть конкретные вопросы, постараюсь ответить более подробно.

В яндексе забанили?

Самый простой способ узнать о всех аналогах судя по словам людей служивших можно узнать в армии.

Ну еще более быстрый способ поискать в яндексе и найти  кучу сайтов где приведены те или иные заменители дорогих лекарств.

Результаты по испытаниям ибупрофена таки есть, и их куда больше, чем у появившегося куда позже нурофена. И эти испытания как раз показывают, что ибупрофен правильно растворяется и работает как задумано. А вот где эти мифические испытания нурофена, да еще чтоб результат давал существенный прирост к чему-то - подскажите?

Тут правильно заметили, лекарства делают чтоб они выглядели хорошо. И действительно, ибупрофен неинтересно смотрится, а нурофен - белый, гладкий, да еще и эта раскрутая надпись на каждой таблеточке. Может за надпись платим?

Вот один из примеров:

нурофен, таблетки покрытые оболочкой

активное вещество:

ибупрофен 200 мг

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 30 мг; натрия лаурилсульфат — 0,5 мг; натрия цитрата дигидрат — 43,5 мг; стеариновая кислота — 2 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; оболочка.

кроскармеллоза натрия - улучшает сыпучесть смеси для таблетирования, так как ибупрофен в чистом виде аморфный порошок, который нифига не сыплется, а сыпучесть смеси один из наиболее важных технологических параметров

натрия лаурилсульфат - улучшает растворение ДВ, так как ибупрофен практически не растворим в водной среде, и для анализа (количественное определение, определение содержания примесей) требует создания специального буфера

натрия цитрата дигидрат - создание определенного буфера с заданным pH (препятствует изменению кислотности

стеариновая кислота - смазывающий компонент, препятствует затиранию пресс-инструмента при таблетировании препарата, придает глянцевый блеск таблетке до нанесения оболочки

кремния диоксид коллоидный - препятствует слеживанию смеси для таблетирования, делает ее более воздушной (так как ибупрофен вообще нифига не сыплется в чистом виде), и плюсом частично агрегирует на себя влагу из воздуха, которая попадает в смесь в процессе производства.

оболочка - улучшает внешний вид таблетки (сам ибупрофен имеет цвет от белого до белого с сероватым оттенком), облегчает проглатывание (таблетка с оболочкой легче скользит по пищеводу), маскирует горьковатый вкус ибупрофена.

Берете инструкцию, находите разделы фармакокинетика и фармакодинамика и сравниваете биодоступность, скорость достижения максимальной концентрации и др.

плиз, запилите отдельный пост (ну или серию, как попрет). Все это же самое что и тут, но чуть поразвернутее. Например, разобрав состав этого же нурофена, показать как тут каждая составляющая влияет на общую эффективность.

Ну помимо действующего вещества в лекарства кладут различные вещества влияющие на скорость всасывания организмом, добавки уменьшающие побочные эффекты.

Первое и самое главное: лекарства с одинаковым действующим веществом (веществами) действуют одинаково.
Соответственно, вы можете заменять их без опаски.
Однако, некоторые действительно действуют чуть быстрее или медленнее, немного короче или дольше, сильнее или слабее.

Как поступаю я: вот, допустим, назначили нурофен лонг http://www.diagnos.ru/preparats/1908
Вижу, действующее вещество - ибупрофен 200 + парацетамол 500. Цена 350р. Ибупрофен 200 отдельно стоит 40 р, парацетамол 500 - 25. Вещества те же, дозировка та же, экономия весьма существенная.

забавно, но ибупрофен - оригинал,  а в 13 раз более дорогой нурофен - дженерик. Почему тогда дороже? А хер его знает, но информации о разнице эффекта по результатам исследований нигде не найти.

Выше очистка,больше доза(часто),больше добавок,дороже упаковка.

Как поичастный к исследованиям в области фармакологии скажу, что таблетка таблетке рознь. Простой пример: возьмём некоторое количество активного вещества и разделим его на две равные части, из которых изготавливаем таблетки. В первом случае мы просто запрессуем вещество в мел, что при приеме вызовет резкое растворение в желудке и всасывание (допустим, что вещество к 1 группе относится) в кровь, что немедленно вызовет интоксикацию и кучу сопутствующих проблем по принципу обратной связи. Вторую дозу запакуем в более дорогую таблетку, которая будет растворяться там, где всасывание лучше (если это кишечник, то надо еще и желудок пройти), да и растворяться она у нас будет не абы как, а квантами, дозированно, стало быть, не вызывая интоксикации и продлевая терапевтический эффект.

Стало теперь понятнее, почему таблетосы по-разному стоят?

Да я тоже гугл пошерстил. Но как пена может быть у(от) этих таблеток непонятно, не нашел.

Что не так?) я о сезонных простудах говорю)

Нурофен и парацетамол это старые препараты и сбивают температуру они плохо. При высокой температуре лучше выпейте кетонал. Но детям его нельзя.

Немного напоминает аналогию. Можно взять бутылку самогона, а можно бутылку водки абсолют. Действующее вещество одно - этанол, а разница в цене 20 раз. Стоит ли переплачивать?

Нурофен и парацетамол это старые препараты и сбивают температуру они плохо. При высокой температуре лучше выпейте кетонал. Но детям его нельзя.

Нет простого способа сказать есть ли разница между препаратами и какая она.

Причина: Есть оригинальный препарат. Фармкомпания, разработала действующее вещество (ДВ) "Ибупрофен" , загнало его в определенные вспомогательные вещества определенным образом и получило лекарственное средство (ЛС).

Потом компания проводила кучу опытов, сначала на животных, потом на людях - оценивая действие этого ЛС. В результате - на основе многократных испытаний выяснили, что такая-то доза ДВ в таких вот ВВ (т.е. ЛС) дают такой-то эффект.

Они запатентовали свое изобретение и начали продавать ЛС, над которым работали прошлые 10 лет и потратили на него до*улиард сотен нефти.

Через 10 лет (вроде) патент истек и теперь каждая фармкомпания могла выпускать этот препарат.

И вот берет фармкомпания 2 Ибупрофен (ДВ) и засовывает его способом 2 в другие ВВ. Получается ЛС 2. Как оно действует? ДВ тоже и действие тоже. А доза, время, биодоступность - все может различаться. Может они взяли смесь изомеров или другой изомер, действие которого не изучено или который токсичен? А хрен знает.

Всосется ли оно или останется в ЖКТ? А хрен его знает.

И так далее. Поэтому платить за оригинальный препарат - это платить за тысячи экспериментов, которые гарантируют, что именно эта таблетка поведет себя именно так за определенное время и даст определенный результат и единственным неизвестным в этом является твой организм.

Яркий пример - антибиотики. С волной импортозамещения антибиотикотерапия стала крайне не эффективна. В стационарах выросли дозировки, кратность и сроки применения отечественных антибиотиков, т.к. там ДВ может вообще отсутствовать, ВВ может вообще не растворяться, а ЛС получаться из-под ногтей негров с плантаций.

Яркий пример - аспирин. Есть настоящий аспирин (ЛС, ацетилсалициловая кислота = ДВ). Он хорошо расворяется и оказывает в малых дозах антиагрегантное действие. В тоже время - он ульцерогенен (вызывает язву желудка и ДПК). Но настоящий аспирин однократно не даст язвы у здорового по ЖКТ человека.

А вот наш, отечественный аспирин... Он не растворяется. И зачастую лежит в жлудке по 2-3 дня, пока не вызовет кровотечение или прободение.

Именно из-за нашего аспирина, лет так 15 назад, появились рекомендации - разжевывать таблетки.

Как-то так, если очень кратко.

А можно, допустим, съесть аскорбинок штук 10, парацетамол, запить это чаем с вареньем. Какая херня содержится в варенье хз.

По сабжу, я думаю, тут:

1) Все индивидуально

2) Никто не проводил такое исследование, где можно численно назвать эффективность препарата.

Допустим:

Формула: БСЧ (Больной Сергей Черкасов) + х + уn + z= ВСЧ (Вылеченный Сергей Черкасов)

где x=АВ (активное вещество) y=ВВ (вспомогательное вещество) n=порядковый номер ВВ, z - все что может вас вылечить ("поцелуй жены" из примера автора)

В первом случае:

БСЧ+АВ(ибупрофен)+ВВn(прочая хрень входящая в состав нурофена) + Z = ВСЧ

Во втором

БСЧ+АВ(ибупрофен) + Z= ВСЧ

Вывод1: мы не можем посчитать Z эффект, который может быть и отрицательным числом (ну я хз,например, мы ибупрофен запили пивом, или занимались групповым сексом, или мы посмотрели ужастик, выделили гормоны, которые и дали нам z-эффект)

Вывод2: мы не можем замерить БСЧ и ВСЧ, равные какой-либо величине. (Б/В)СЧ может быть вообще неравенством,системой,матрицей и куда-там уведет нас мысль) Т.е. как мы поймем, что БСЧ стало ВСЧ, помимо "ну вроде полегчало"

*Можно конечно взять за БСЧ и ВСЧ температуру тела, давление и прочие показатели. Но тоже все будет субъективно.

Вывод3: даже если мы и вычислим эффективность АВ и ВВ в вакууме (без Z), то это будет справедливо только для СЧ (Сергей Черкасов), и абсолютно неприемлимо для ВС (Вероника Скворцова**) с физиологической точки зрения. Универсальный препарат мы разработать не можем.

** Все совпадения с реальными людьми случайны.

Формула становится доступной, да. Но не способ приготовления. Не кидайте танками, объясню на бытовом уровне:если вам дали рецепт борща, то далеко не факт, что у вас получится такой же, как у того, кто дал вам рецепт. Вы сэкономите на продуктах, измените очередность добавления ингредиентов, не до варите в конце концов. Но это будет борщ. Равно как и аааавтомобиль, из железа, из резины и пластмассы, но жигули же дешевле, да? Если нет разницы, зачем платить больше? И оборудование на наших фармзаводах тоже "жигули".

Это как бухло. По сути действующее вещество любого бухла - этиловый спирт. Все остальное: концентрация, степень очистки, особенности перегона и выдержки, побочные эффекты, вспомогательные вещества - сршенно разные. Выпив 4 Ягуара и 200 гр хорошего коньяка пациент достигнет одинаковой концентрации этилового спирта (номинал взят от балды, не доебывайтесь), ощущения и побочка явно будут разные. Но номинально та же концентрация в 10 раз дешевле.

Забавно, но именно нуровен - дженерик, полученный после основе окончания патента на ибупрофен. И у ибупрофена испытаний таки много, а вот где информация по результатам испытаний нурофена, доказывающая его "улучшение" - загадка

Ну немного сведущ в этой теме (знакомый на фармацевта учился). И рассказал как-то страшную тайну про корвалол в каплях, которую им поведал старенький препод (про таблетки тогда не слышали, так что про них не скажу). А потом уже и в сети Интернет нашел про "расстрельные препараты".

Это НПВС, значит есть противо воспалительное действие, значит сбивает и темпермтуру (температура симптом воспаления). Короче, проверено на себе.

Мы в медицине не говорим о деньгах, дороже... дешевле, мы говорим о качестве препарата и о его безопасности. Так сложилось, что чем более исследованный препарат, чем он более качественный, тем он стоит дороже. Но каждый выбырает для себя.

Степень очистки конечно разная, но существуют стандарты ISO, в которых прописаны безопасные нормы для каждого вещества, ниже которых производитель не имеет права опускать качество. Стандарт практически до единой цифры и буквы срисован с совковой системы ГОСТ и принят международной организацией по стандартизации. Раз в несколько лет стандарты пересматриваются в связи с новыми запросами и открытием новых технологий производства и очистки вещества. Если на упаковке есть знак ISO и год, то вещество прошло сертификацию на соответствие стандартам указанного года.

Чертовски интересный вопрос, но достойных ответов нет. Только высосанные из пальца рассуждения людей, видевших фармацевтическую фабрику на фотках в инете. Аналогии с жигулями и фиатом (или мерседесом) уже были?

Впрочем, я думаю, однозначного ответа быть не может.

Нет. Это выпуск на российский (тогда еще советский) рынок, произошел с таким назнаванием. Вы путаете детали, но они не относятся к сути вопроса.

Есть сайты, где собрана информация по лекарствам, экспериментам и т.д. Если вы владаете английским, знаете что такое статистический анализ и можете разобраться, чем ингибиторы ЦОГ отличаются от ингибиторов ЦОГ-2, могу дать адресок. Прочтете пару тысяч страниц и будете разбираться в вопросе.

Короче - если нет систематических знаний по данной теме, зачем ты споришь с тем, у кого они есть?

По словам провизоров в аптеках, где я работал - есть и существенная. В особенности они «любят» один самарский завод)
Для себя по итоту вывел такое правило - если что то простое (простуда, например) то возьму дешевое, если что то серьёзное (например, у меня проблемы с желудком), то возьму лучше импортное.
Ну и свой выбор остановил на Индии (Dr. Reddy's, не реклама)
ну и про индивидуальную переносимость правильно выше описано, подбирайте для себя.

Лоратадин - норм, кларитин - мимо кассы
Имодиум - шикарен, лоперамид - не берет.
Ибупрофен - ноль, нурофен - помогает.
Бепантен - аллергия, декспантенол - на ура.

Хотя в паре случаев мой кошелек предпочел бы иной вариант)

Тут сложно найти какой либо ресурс, из каждого действующего вещества получают кучу патентованных препаратов, это будет очень большой и не стабильный, с течением времени, список. Эффективнее всего, на мой взгляд, в каждом отдельном случае, исходя из действующего в-ва, искать аналоги (возможно появилось, что то более современное и эффективное), а потом подбирать по цене и качеству.

Мне при гнойной ангине нурофен тоже не сбивал температуру, врач выписал ибуклин

в англоязычном секторе я с такой вакханалией не сталкивался, у нас же первые ссылки по выдаче поисковой это говно-статьи от псевдо экспертов и всяческие форумы где слесари с токарями обсуждают план лечения.. в общем рука-лицо

я понимаю что слово "пищевая" - безопасная для употребления в пищу

Но какую пеногаситель?

Вот что я нашел

•в фармацевтике: добавка выступает как связующий компонент в изготовлении слабительных средств, свечей, таблеток, в которых действующим веществом является фортранс;

но как пищевой пеногаситель - что где когда? я этого не понимаю

Если знать меру, не превышать суточную дозу и не пить дольше 3-5 дней, то ничего страшного ни с ЖКТ ни с другими органами не будет. Парацетамол это, к слову, весьма опасная для печени штука. Выпей 20 грамм за раз и никто уже тебя не спасёт.

Автор удивительно разумный человек, с интересом тему прочитал.

во во, российский сектор интернета где пишут и (или) обсуждают что бы то ни было связанного с медициной это кромешный ад и пиздец - столько бреда и досужих домыслов вы не найдете больше нигде!

я не по теме.

полиэтиленгликоль 6000 – как пеногаситель.

пену бешеного человека?

Ебать, только что автор про мракобесие говорил

Сильнейшее безрецептурное (условно, потому что все это формально опускается по рецепту) обезболивающее - это кеторолак (кетанов, кеторол), а не кетопрофен.

Ну корвалол не помогает просто потому, что нечему там помогать. Плацебо.

Валокордин (Valocordin/Валосердин/Корвалол/Corvalol): увы, но не лечат даже старые и любимые нашими бабушками лекарства «от сердца». Правда, самим бабушкам об этом лучше не говорить. Почему до сих пор используются? Успокаивают немного: этанол + фенобарбитал (2 грамма на 100 мл) + этилбромизовалерианат/ethylbromisovalerinate — стоит ли говорить, что алкоголь и барбитураты вполне себе приносят успокоение? Только вот при болях за грудиной (ОКС — инфаркт и стенокардия) эффективны и необходимы нитраты, а не эти припарки, а у фенобарбитала осталось одно ограниченное применение — эпилепсия, из-за опасных побочек и лёгкого развития зависимости (см. список III. Последнее действующее вещество никому не известно: Пабмед 0 [47]; Cochrane 0 [48]; сам препарат RXlist 0; ВОЗ 0; ФК (-). Тем не менее, вполне себе находит применение для купирования симптомов синдрома Жильбера, при котором необходим индуктор ферментов печени, коим и является фенобарбитал как раз в тех крохотных дозировках корвалола/валокордина, зато дёшево и безрецептурно.

encyclopatia.ru/wiki/Расстрельный_список_препаратов

Может быть все-таки, чтобы продукция не пенилась во время варки и перемешивания на производстве?

В составе лимонная кислота и сода (в сумме- эффект тот же, что и от соды+уксуса). Может быть, гасится это.

Вы по профессии  кто, если не секрет?)