Лекарственное средство: агомелатин⁠⁠

Агомелатин - атипичный антидепрессант, используемый для лечения расстройств сна и депрессии. Препарат ранее использовался преимущественно для лечения инсомний, но последние исследования показывают, что он эффективен и в лечении большого депрессивного расстройства.

Рецепторный профиль

Блокада 5-HT2C рецепторов (Серотониновые) в префронтальной коре - усиление высвобождение дофамина и норадреналина, ведущее к увеличению мотивации, ощущения энергии, настроения. При этом отсутствует седация.

Блокада тех же рецепторов в гипокампе ведет к росту дофамина и норадреналина из-за чего наблюдается снижение тревоги (Так как серотонин возбуждающий медиатор в гипокампе) и повышение настроения (За счет роста дофамина). Улучшается память, способность запоминать положительные события; снижается актуальность страха.

Блокада 5-HT2C рецепторов в голубом пятне повышает уровень ноардреналина в нем, что ведет к увеличению дневной активности, удлинению времени бодрствования, улучшению концентрации внимания

Стимуляция M1/M2 рецепторов (Мелатониновых) в гипоталамусе ведет к нормализации цикла сна-бодрствования, регуляции ночной температуры, выброса кортизола. Стимуляция этих рецепторов приводит к снижению инерции депрессии утром (При депрессии утреннее состояние хуже, чем вечернее, как правило), а так же к ускорению засыпания.

Описание препарата

Учитывая такой четкий и селективный рецепторный профиль можно сказать, что препарат идеален для лечения депрессивных состояний в отношении побочных эффектов (Их количество ничтожно мало и в основном ограничивается головной болью, тошнотой) и для налаживания сна при хронически сбитых биоритмах сна. Препарат лишен типичного побочного действия многих антидепрессантов: угнетения либидо. Он крайне редко вызывает акатизию, тошноту и почти не вызывает "синдрома отмены" при прекращении приема (В отличии от СИОЗС).

Кроме этого, препарат активно изучается для лечения ангедонии, которую традиционно связывают с недостатком дофаминовой активности коры мозга (Важно отметить, что СИОЗС мало влияют на ангедонию).

Важное предостережение: препарат обладает значительно выраженной гепатотоксичностью, в отличии от других антидепрессантов (Повышение ферментов печени имеет место у 1% больных). Результаты исследований при комбинации агомелатина с СИОЗС - скромные: оказалось, что препарат не улучшает действие антидепрессантов (Хотя может корректировать их побочный эффект в виде бессонницы).

Другими словами, несмотря на то, что препарат обладает первично снотворным действием (За счет стимуляции мелатониновых рецепторов), он способен быть активирующим средством (За счет блокады 5-HT2C рецепторов и стимуляции тем самым дофаминовой и норадреналиновой активности).

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
В этом телеграмм канале посты оформлены более презентабельно (На мой взгляд), что не позволяет площадка пикабу.
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)